Բետա պաշարիչներ (բետա-բլոկատորներ) - Բետա պաշարիչներ

Ընդհանուր նկարագրություն

Բետա (β) պաշարիչները կամ բլոկատորները սրտանոթային տարբեր հիվանդությունների ժամանակ լայնորեն նշանակվող դեղաբանական խումբ է:

Բետա պաշարիչները, որոնք հայտնի են նաև որպես բետա ադրենապաշարիչներ, համանման ազդեցությամբ դեղաբանական դաս է կամ խումբ: Այս խմբի դեղամիջոցները պաշարում են նորէպինեֆրինի (նորադրենալին) և էպինեֆրինի (ադրենալին) կապվելը նյարդերի բետա ընկալիչների հետ: Նորէպինեֆրինը և էպինեֆրինն արտադրվում են նյարդերի, ինչպես նաև մակերիկամների կողմից և հանդես են գալիս որպես նեյրոմեդիատորներ (քիմիական նյութեր, որոնք նյարդաբջիջներն օգտագործում են, որ հաղորդակցվեն միմյանց հետ): Այս նյութերը կարող են դրսևորել տեղային ակտիվություն, որտեղ արտադրվում են կամ ընդհանուր ակտիվություն, երբ արտադրվում են արյան մեջ:

Օրգանիզմում կան ինչպես ալֆա, այնպես էլ բետա ընկալիչներ, իսկ վերջիններս իրենց հերթին լինում են երեք տեսակի, որոնք, կախված իրենց տեղադրությունից, կարգավորում են մի շարք տարբեր գործառույթներ:

• բետա-1 (β1) ընկալիչները տեղակայված են հիմնականում սրտում, աչքերում և երիկամներում
• բետա-2 (β2) ընկալիչներ հայտնաբերվում են թոքերում, ստամոքս-աղիքային խողովակում, լյարդում, արգանդում, արյունատար անոթներում և կմախքային մակններում
• բետա-3 (β3) ընկալիչները տեղակայված են ճարպային բջջիջներում:

Բետա պաշարիչները գլխավորապես արգելակում են β1 և β2 ընկալիչները և այս միջոցով արգելակում նորաէպինեֆրինի և էպինեֆրինի ազդեցությունները: Արդյունքում, բետա պաշարիչները կրճատում են սրտի հաճախականությունը, նվազեցնում են արյան ճնշումը՝ լայնացնելով արյունատար անոթները, և կարող են նեղացնել թոքերի օդատար խողավակները՝ կծկելով բրոնխները շրջապատող մկանները: Բետա պաշարիչների բրոնխները նեղացնող ազդեցությունը դրսևորվում է որպես կողմնակի ազդեցություն:

Օրինակներ

Որոշ բետա պաշարիչներից են՝

• Ացետաբուլոլ
• Ատենոլոլ
• Բեաքսոլոլ
• Բիսոպրոլոլ
• Կարտեոլոլ
• Կարվեդիլոլ
• Էսմոլոլ
• Լաբետալոլ
• Մետոպրոլոլ
• Նոդոլոլ
• Նեբիվոլոլ
• Պենբուտոլոլ
• Պինդոլոլ
• Պրոպրանոլոլ
• Սոտալոլ
• Տիմոլոլ
• Տիմոլոլի աչքի լուծույթ:

Բետա պաշարիչները կարող են ազդել բետա ընկալիչների տարբեր տեսակների վրա, ուստի և՝ դրսևորել տարբերակված ազդեցություններ:

• Ոչ ընտրողական բետա պաշարիչները (օրինակ՝ Պրոպրանոլոլ) արգելակում են β1 և β2 ընկալիչները, ուստի ազդում են սրտի, արյունատար անոթների և օդատար ուղիների վրա:
• Ընտրողական բետա պաշարիչները (օրինակ՝ Մետոպրոլոլ) արգելակում են գլխավորապես β1 ընկալիչները, ուստի հիմնականում ազդում են սրտի վրա և գրեթե չեն ազդում բրոնխների վրա:
• Որոշ բետա պաշարիչներ (օրինակ՝ Պինդոլոլ) դրսևորում են ներքին սիմպատոմիմետիկ ակտիվություն (ՆՍԱ), որը նշանակում է, որ դրանք կարող են կրկնել էպինեֆրինի և նորէպինեֆրինի որոշ ազդեցությունները: Մասնավորապես, այս դեղերը նվազեցնում են արյան ճնշումը և անոթների դիմադրողականությունը, սակայն չեն ազդում սրտի ռիթմի և հանգիստ վիճակում սրտային արտամղման ծավալի վրա: ՆՍԱ-ով բետա պաշարիչները կարող են նշանակվել կլինիկական այնպիսի իրավիճակներում, երբ մյուս բետա պաշարիչները հարաբերականորեն հակացուցված են, օրինակ՝ սինուսային բրադիկարդիա, սինուսային հանգույցի թուլության համախտանիշ, Ռեյնադին-նմանվող ախտանիշներ և թոքերի քրոնիկ օբստրուկտիվ հիվանդություն (ԹՔՕՀ):
• Լաբետալոլը և Կարվեդիլոլն արգելակում են ինչպես բետա, այնպես էլ ալֆա-1 ընկալիչները: Ալֆա-1 ընկալիչների պաշարումը հավելյալ ներդրում է ունենում այս դեղերի կողմից արյունատար անոթները լայնացնող ազդեցության վրա:

Ցուցումներ

Բետա պաշարիչներն օգտագործվում են տարբեր հիվանդությունների բուժման մեջ, այդ թվում՝

• սրտի ռիթմի խանգարումներ (առիթմիա)
• բարձր արյան ճնշում (հիպերտենզիա)
• սրտային անբավարարություն
• կրծքահեղձուկ (ստենոկարդիա)
• դող (տրեմոր)
• ֆեոքրոմոցիտոմա
• միգրենի կանխարգելում
• հիպերտրոֆիկ սուբաորտալ սթենոզ:

Բետա պաշարիչներ կարող են նշանակվել նաև հետևյալ դեպքերում՝

• սրտամկանի ինֆարկտից հետո նոր ինֆարկտների և մահվան կանխարգելում
• գերակտիվ վահանաձև գեղձ (թիրեոտոքսիկոզ)
• ակաթիսիա (նստած մնալու անկարողություն կամ անհանգստություն)
• խուճապային խանգարում, տագնապ և ագրեսիվ վարքագիծ
• որոշ բետա պաշարիչներ՝ գլաուկոմայով պատճառված բարձր ներակնային ճնշում:

Կողմնակի ազդեցություններ

Բետա պաշարիչները կարող են առաջացնել՝

• փորլուծություն
• ստամոքսի կծկանքներ
• սրտխառնոց
• փսխում:

Այլ կարևոր կողմնակի ազդեցություններից են՝

• մաշկի ցանավորում (էկզանթեմա)
• մշուշոտ տեսողություն
• ապակողմնորոշում (դիզօրիենտացիա)
• անքնություն (ինսոմնիա)
• մազաթափություն (ալոպեցիա)
• ընդհանուր թուլություն
• մկանային կծկանքներ
• հոգնածության զգացում:

Որպես օգտակար ազդեցություն, բետա պաշարիչները դանդաղեցնում են սրտի ռիթմը և նվազեցնում արյան ճնշում, որոնք սրտային անբավարարությամբ և սրտի հաղորդականության խանգարումներով (սրտի բլոկադա) սրտային հիվանդություններով մարդկանց համար կարող են դիտարկվել որպես կողմնակի ազդեցություններ:

Բետա պաշարիչների օգտագործումը չի կարելի կտրուկ դադարեցնել, քանի որ որպես հանման ազդեցություն կարող է վատթարանալ կրծքահեղձուկի՝ ետկրծոսկրային ցավերի ընթացքը կամ զարգանալ սրտամկանի ինֆարկտ, լուրջ սրտի ռիթմի խանգարումներ կամ հանկարծամահություն:

Կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա բետա ընկալիչների թողած ազդեցություններից են՝

• գլխացավ
• դեպրեսիա
• շփոթվածություն
• գլխապտույտ
• գիշերային մղձավանջներ
• ցնոքներ (հալուցինացիա):

β2 ընկալիչներն արգելակող բետա պաշարիչները կարող են ասթմայով հիվանդների մոտ առաջացնել շնչարգելություն:

Բետա պաշարիչները նաև կարող են առաջացնել ցածր կամ բարձր արյան գլյուկոզ և քողարկել դիաբետով հիվանդների մոտ արյան ցածր գլյուկոզը (հիպոգլիկեմիա):

Բետա պաշարիչների այլ լուրջ կողմնակի ազդեցություններից են՝

• տոքսիկ վերմաշկային (էպիդերմալ) նեկրոլիզ
• Ռեյնադի երևույթ
• համակարգային կարմիր գայլախտ (լուպուս)
• բրոնխոսպազմ
• ծանր ալերգիկ ռեակցիաներ
• բազմաձև էրիթեմա
• Ստեվեն Ջոնսոնի համախտանիշ:

Փոխազդեցություններ

• Պրոպրանոլոլի կամ Պինդոլոլի զուգակցումը Թիորիդազինի կամ Քլորպրոմազինի հետ կարող է առաջացնել ցածր արյան ճնշում (հիպոտենզիա) և սրտի ռիթմի խանգարումներ (առիթմիա), քանի որ այս դեղերն ազդում են միմյանց հեռացման վրա և կարող են բարձրացնել արյան մեջ դեղերի մակարդակները:
• Արյան ճնշման վտանգավոր բարձրացում կարող է զարգանալ, երբ Կլոնիդինը զուգակցվի որևէ բետա պաշարիչի հետ կամ նման զուգակցումից հետո այս դեղերից մեկնումեկի ընդունումը կտրուկ դադարեցվի:
• Ֆենոբարբիտալը և նմանատիպ դեղերը կարող են բարձրացնել Պրոպրանոլոլի կամ Մետոպրոլոլի քայքայման արագությունը, հետևաբար՝ նվազեցնել արյան մեջ այս դեղերի մակարդակները և բերել դրանց արդյունավետության նվազեցման:
• Ասպիրինը և այլ ոչ ստերոիդ հակաբորբոքային դեղերը (օրինակ՝ Իբուպրոֆենը) պրոստոգլանդինների նվազեցման միջոցով կարող են հակազդել բետա պաշարիչների կողմից արյան ճնշման նվազեցման ազդեցությանը:
• Բետա պաշարիչները կարող են Ինսուլին կամ արյան գլյուկոզի մակարդակը կարգավորող այլ դեղեր ընդունող դիաբետով հիվանդների մոտ երկարաձգել հիպոգլիկեմիան (ցածր արյան շաքար) և քողարկել հիպոգլիկեմիայի ախտանիշները:

Ամփոփում

Բետա պաշարիչները դեղերի դաս է, որն արգելակում է բետա-ադրեներգիկ նյութերի ազդեցությունը (էպինեֆրին և նորէպինեֆրին), որոնք հանդիսանում են ավտոնոմ նյարդային համակարգի սիմպաթիկ բաժնի առանցքային նեյրոմեդիատորներ և խթանում են սրտամկանը: Սրտի վրա սիմպաթիկ ազդեցությունն ընկճելով, բետա պաշարիչները թուլացնում են սրտի վրա սթրեսը և օգտագործվում են անկանոն սրտի ռիթմերի, ետկրծոսկրային կրծքահեղձուկային ցավերի, սրտամկանի ինֆարկտի, զարկերակային գերճնշման, միգրենային գլխացավերի, սոցիալական ֆոբիաների, տրեմորի և գլաուկոմայի բուժման մեջ:

Բետա պաշարիչների տարածված կողմնակի ազդեցություններից են սրտխառնոցը, փսխումը, որովայնային կծկանքները, փորլուծությունը և, եթե ընդունվում է 1-ին և 2-րդ տիպի դիաբետով հիվանդների կողմից, ապա նաև՝ քաշի ավելացումը: Այս խմբի դեղերի այլ կարևոր կողմնակի ազդեցություններից են աղավաղված տեսողությունը, անքնությունը, մազաթափությունը, ապակողմնորոշումը, ԿՆՀ համակարգային ազդեցությունները և լուր սրտային խնդիրները:

Բետա պաշարիչները փոխազդում են որոշ դեղերի հետ, օրինակ՝ Քլրոպրոմազին, Կլոնիդին, Ֆենոբարբիտալ, հակաբորբոքայիններ, այդ թվում՝ Ասպիրին և դիաբետի դեղեր, այդ թվում՝ Ինսուլին:

Մինչև որևէ բետա պաշիչ ընդունելը հարկավոր է մանրամասն տեղեկանալ այլ դեղերի հետ փոխազդեցության, նախազգուշացումների, հղիության և կրծքով կերակրելու ընթացքում օգտագործման մասին: