Կլոպիդոգրել - Հակաագրեգանտներ

Ընդհանուր նկարագրություն

Կլոպիդոգրելը հակաագրեգանտ կամ հակաթրոմբոցիտային դեղամիջոց է, որը նշանակվում է բարձր ռիսկի խմբի անձանց մոտ ​սրտային պատահարների և ինսուլտի ռիսկը ​նվազեցնելու համար:​

«Հակաագրեգանտային» ազդեցությունը նշանակում է, որ Կլոպիդոգրելն արգելակում է թրոմբոցիտների միմյանց միաձուլվելու ունակությունը, որը հանդիսանում է արյան մակարդուկի (թրոմբ) ձևավորման սկզբնական փուլը:

Կլոպիդոգրելը կանխարգելում է մակարդուկի առաջացումը՝ անդառնալի կերպով կապվելով թրոմբոցիտների P2Y12 ընկալիչների հետ և կանխարգելելով ադենոզին դիֆոսֆատի (ԱԴՖ) կողմից թրոմբոցիտների ակտիվացումը: Այն պատկանում է դեղերի «P2Y12 արգելակիչներ» դասին: Նույն այս խմբի մեջ են նաև Տիկագրելորը և Պրասուգրելը:

Կլոպիդոգրելն իր քիմիական կառուցվածքով և ազդեցության մեխանիզմով նման է Տիկլոպիդինին, սակայն, ի տարբերություն վերջինիս, Կլոպիդոգրելի բիսուլֆատը չի առաջացնում արյան սպիտակ բջիջների (լեյկոցիտներ) քանակի կտրուկ նվազեցում (լեյկոպենիա), ուստի բուժման ընթացքում չի առաջանում արյան ընդհանուր քննության (CBC) կանոնավոր կատարման անհրաժեշտություն:

Սրտամկանի ինֆարկտների և իշեմիկ ինսուլտների (որոնք սովորաբար առաջանում են արյան մակարդուկների պատճառով) ռիսկը նոր տարած իշեմիկ ինսուլտով կամ սրտամկանի ինֆարկտով, ինչպես նաև ծայրամասային զարկերակային հիվանդությամբ պացիենտների շրջանում բարձր է: Ծայրամասային զարկերակային հիվանդությունը նույն զարկերակների աթերոսկլերոտիկ հիվանդությունն է կամ զարկերակների «կարծրացումը», որը բերում է այս անոթների լուսանցքի նեղացման: Այն հաճախ զարգանում է ստորին վերջույթներում և բերում քայլելիս ոտքերի ցավերի կամ «ընդմիջվող կաղության»: Կլոպիդոգրելի բիսուլֆատն օգտագործվում է այս պացիենտների մոտ սրտամկանի ինֆարկտների և իշեմիկ ինսուլտների ռիսկը կրճատելու համար:

Ամերիկյան FDA կազմակերպությունը Կլոպիդոգրելի բիսուլֆատը հաստատել է 1997թ.:

Բրենդային անվանումներ

Plavix

Ցուցումներ

Կլոպիդոգրելը նշանակվում է հետևյալ դեպքերում՝

• իշեմիկ («ոչ արյունահոսող») ինսուլտների կանխարգելում
• սրտամկանի ինֆարկտների կանխարգելում
• նախկինում ինսուլտ, անկայուն կրծքահեղձուկ (ստենոկարդիա), սրտամկանի ինֆարկտ տարած կամ ներկայում ծայրամասային զարկերակային հիվանդություն ունեցող անձանց մոտ մահվան կանխարգելում:

Նոր սրտամկանի ինֆարկտի կանխարգելման համար Կլոպիդոգրելի և Ասպիրինի զուգակցումն ավելի արդյունավետ է, քան այս դեղերից մեկնումեկն առանձին վերցրած, սակայն պետք է հիշել, որ նման զուգակցմամբ հնարավոր արյունահոսության վտանգն ավելի մեծ է:

Կողմնակի ազդեցություններ

Պացիենտների կողմից Կլոպիդոգրելի տանելիությունը նման է Ասպիրինին: Կլոպիդոգրելի երկարատև օգտագործման ավելի հաճախ հանդիպող կողմնակի ազդեցություններից են՝

• փորլուծություն
• մաշկային ցան
• քոր
• որովայնային ցավեր
• գլխացավ
• կրծքավանդակի ցավեր
• մկանային ցավեր
• գլխապտույտ
• սուր արյունահոսություն
• ալերգիկ ռեակցիաներ
• պանկրեատիտ
• լյարդային անբավարարություն:

Տիկլոպիդինը նույնպես հակաթրոմբոցիտային դեղ է, որը խիստ նման է Կլոպիդոգրելին: Մարդկանց 0,8-1 %-ի մոտ այն կարող է առաջացնել արյան սպիտակ բջիջների քանակի կտրուկ նվազեցում (լեյկոպենիա): Կլոպիդոգրելի այս կողմնակի ազդեցությունը շուրջ 0,04 % է՝ շատ անգամ ավելի ցածր, քան Տիկլոպիդինի, սակայն երկու անգամ ավելի բարձր, քան Ասպիրինի համար:

Խիստ հազվադեպ Կլոպիդոգրելը կարող է առաջացնել թրոմբոցիտոպենիկ պուրպուրա՝ 250 հզ մարդուց 1-ի մոտ: Համեմատության համար, Տիկլոպիդինի մոտ այս ռիսկը գրեթե 14-50 անգամ ավելի բարձր է:

Փոխազդեցություններ

• Կլոպիդոգրելի զուգակցումը ոչ ստերոիդ հակաբորբոքային դեղերի հետ (ՈՍՀԲԴ), ինչպիսիք են Իբուպրոֆենը, Նապրոքսենը, Դիկլոֆենակը, Էտոդոլակը, Նաբումետոնը, Ֆենոպրոֆենը, Ֆլուրբիպրոֆենը, Ինդոմեթացինը, Կետոպրոֆենը, Օքապրոզինը, Պիրոքսիկամը, Սուլինդակը, Տոլմետինը և Մեֆենամիկ թթուն, կարող է բարձրացնել ստամոքս-աղիքային արյունահոսության ռիսկը:
• Կլոպիդոգրելի զուգակցումը Վարֆարինի կամ արյունահոսության հավանականությունը բարձրացնող մեկ այլ դեղի հետ բարձրացնում է արյունահոսությունների ռիսկը:
• Կլոպիդոգրելն իր ակտիվ ձևին փոխակերպվում է լյարդում՝ վերջինիս ֆերմենտների մասնակցությամբ: Ուստի այն դեղերը, որոնք կրճատում են լյարդային ֆերմենտների ակտիվությունը, օրինակ՝ Օմեպրազոլ կամ Էզոմեպրազոլ, կարող են կրճատել Կլոպիդոգրելի ակտիվությունը և պետք է չնշանակվեն վերջինիս հետ միասին: Կլոպիդոգրելի հետ զուգակցելիս նմանատիպ փոխազդեցություն կարող են դրսևորել նաև Ֆլուոքսետինը, Ցիմետիդինը, Ֆլուկոնազոլը, Կետոկոնազոլը, Վորիկոնազոլը, Էթավերինը, Ֆելբամատը և Ֆլուվոքսամինը:

• Հղի կանանց կողմից Կլոպիդոգրելի օգտագործման վերաբերյալ բավարար տվյալներ չկան:
• Առնետների վրա կատարված փորձարկումները վկայել են, որ Կլոպիդոգրելը հայտնվում է կրծքի կաթում, սակայն դեռևս հայտնի չէ, թե արդյոք դեղամիջոցը նաև հայտնվում է կնոջ կրծքի կաթում: Կրծքի կաթով սնվող նորածնի մոտ հնարավոր կողմնակի ազդեցությունները հաշվի առնելով, բժիշկը պետք է մինչև այս խմբին Կլոպիդոգրել նշանակելը գնահատի ակնկալվող օգուտները և հնարավոր ռիսկերը:

Դեղաչափեր

• Կլոպիդոգրելի բիսուլֆատը սովորաբար նշանակվում է օրական մեկ անգամ ընդունման համար, սննդով կամ առանց սննդի:
• Կլոպիդոգրելն իր ակտիվ ձևին փոխակերպվում է լյարդային ֆերմենտների միջոցով, ուստի այն անձինք, ովքեր ունեն այս ֆերմենտների ակտիվության նվազեցում (օրինակ՝ լյարդային հիվանդություններ), կարող են Կլոպիդոգրելին տալ ոչ համարժեք բուժական պատասխան: Նման դեպքերում պետք է նշանակել այլընտրանքային բուժում:
• Անկայուն կրծքահեղձուկի (ստենոկարդիա) կամ սրտամկանի ինֆարկտի բուժման համար խորհուրդ է տրվում սկզբնական 300 մգ, որից հետո` օրական 75 մգ զուգակցելով Ասպիրինի 75-325 մգ-ի հետ:
• Ծայրամասային զարկերակային հիվանդության կամ նոր տարած ինսուլտից հետո Կլոպիդոգրելի խորհուրդ տրվող դեղաչափն օրական 75 մգ է:

Դեղաձևեր և պահպանում

Դեղաձևեր

• Հաբեր` 75 և 300 մգ:

Պահպանում

• Հաբերը պետք է պահպանել սենյակային ջերմաստիճանում (15-30° C):

Ամփոփում

Կլոպիդոգրելը հակաթրոմբոցիտային դեղամիջոց է, որը նշանակվում է բարձր ռիսկի անձանց մոտ սրտամկանի ինֆարկտի և իշեմիկ ինսուլտի կանխարգելման համար: