Ֆլուկոնազոլ - Հակասնկային դեղեր

Ընդհանուր նկարագրություն

Ֆլուկոնազոլը վերջին տասնամյակում լայն օգտագործում ստացած հակասնկիկային դեղամիջոց է:

Ֆլուկոնազոլը նոր դասի տրիազոլոնային շարքի բարձր սպեցիֆիկ հակասնկիկային միջոց է, որը հանդիսանում է սնկիկների բջջում լանոստերոլից բջջապատի հիմնական բաղադրիչ էրգոստերոլի փոխակերպման հզոր ընտրողական արգելակիչ:

Ի տարբերություն Իտրակոնազոլի, Կլոտրիմազոլի, Էկոնազոլի և Կետոկոնազոլի, օժտված է սնկիկների Р450 ցիտոքրոմի նկատմամբ բարձր ընտրողականությամբ և ավելի քիչ ազդեցություն է դրսևորում մարդու լյարդի միկրոսոմների օքսիդացման գործընթացների վրա:

Այն ակտիվ է օպորտունիստական միկոզների նկատմամբ, այս թվում, հարուցված հետևյալ տեսակներով՝

• Candida spp.(ներառյալ՝ թուլացած իմունային համակարգի պայմաններում զարգացող կանդիդոզի գեներալիզացված տեսակները)
• Coccidioides immitis (ներառյալ՝ ներգանգային վարակները)
• Cryptococcus neoformans
• Epidermophyton spp.
• Histoplasma capsulatum և Blastomyces dermatitidis, որոնք հարուցում են էնդեմիկ միկոզներ
• Microsporum spp.
• Trichophyton spp.:

Ամերիկյան FDA կազմակերպությունը Ֆլուկոնազոլը հաստատել է 1990թ. հունվարին, որից հետո տարբեր բրենդային անվանումների ներքո ստացել է լայն կիրառում ողջ աշխարհով:

Բրենդային անվանումներ

Diflucan

Ցուցումներ

• Ֆլուկոնազոլն օգտագործվում է Candida սնկիկով հարուցված հեշտոցի, բերանի խոռոչի և կերակրափողի սնկիկային վարակների (կանդիդոզ կամ կաթնախտ) բուժման մեջ: Ֆլուկոնազոլն արդյունավետ է ինչպես չբարդացած, այնպես էլ բարդացած կամ ախտադարձային (ռեկուրենտ) հեշտոցի կանդիդոզային վարակների ժամանակ:
• Ֆլուկոնազոլը նաև կարող է արդյունավետ լինել Candida սնկիկով հարուցված միզուղիների վարակի, պերիտոնիտների և թոքաբորբերի ժամանակ:
• Ֆլուկոնազոլն օգտագործվել է՝ բուժելու կրիպտոկոկային մենինգիտը և կարմիր ոսկրածուծի փոխպատվաստումից հետո քիմիոթերապիա կամ որպես ճառագայթային թերապիա ստացած հիվանդների մոտ Candida սնկիկով հարուցված վարակները կանխարգելող միջոց:

Կողմնակի ազդեցություններ

Ֆլուկոնազոլի ամենահաճախ հանդիպող կողմնակի ազդեցություններից են՝

• գլխացավ
• սրտխառնոց
• որովայնի շրջանի ցավեր:

Այլ կարևոր կողմնակի ազդեցություններից են՝

• փորլուծություն
• մարսողության խանգարում (դիսպեպսիա)
• գլխապտույտ
• արյան մեջ կալիումի մակարդակի նվազեցում
• մաշկային ցան
• համի զգացողության խանգարումներ:

Ֆլուկոնազոլի հնարավոր կողմնակի ազդեցություններից են՝

• ցնցումներ
• արյան սպիտակ բջիջների քանակի նվազում (լեյկոպենիա)
• արյան թիթեղիկների քանակի նվազում (թրոմբոցիտոպենիա)
• տոքսիկ էպիդերմալ նեկրոլիզ:

Հազվադեպ, կարող են զարգանալ նաև լուրջ ալերգիկ ռեակցիաներ, այդ թվում՝ հյուսվածքների անոթային ծագման այտուցներ: Զեկուցվել է նաև Ֆլուկոնազոլի օգտագործման հետ կապված լյարդի գործունեության խանգարում (դեղնուկ, հեպատիտ), սրտի առիթմիա, և Ստեվեն-Ջոնսոնի համախտանիշ:

Փոխազդեցություններ

• Հիդրոքլորթիազիդը մինչև 40%-ով կարող է բարձրացնել Ֆլուկոնազոլի մակարդակն արյան մեջ: Սակայն այս երկու դեղերի համատեղ օգտագործման ժամանակ խորհուրդ չի տրվում կատարել Ֆլյուկոնազոլի դեղաչափի շտկում:
• Ռիֆամպինը նվազեցնում է արյան մեջ բերանային (օրալ) ընդունած Ֆլուկոնազոլի մակարդակը, հավանաբար, լյարդով վերջինիս քայքայումը խթանելու միջոցով, և կարող է թուլացնել Ֆլուկոնազոլի արդյունավետությունը:
• Ֆլուկոնազոլը կարող է բարձրացնել արյան մեջ Վարֆարինի մակարդակը՝ արգելակելով վերջինիս քայքայումը: Ուստի, Վարֆարինի ազդեցությունը կարող է ուժեղանալ՝ բերելով արյունահոսության հակման բարձրացմանը:
• Ֆլուկոնազոլը նաև բարձրացնում է արյան մեջ այլ դեղամիջոցների մակարդակը և, արդյունքում, կարող է բարձրացնել դրանց կողմնակի ազդեցությունների դրսևորումը: Այդ դեղերից են՝
  • Ֆենիտոին
  • Ցիկլոսպորին
  • Զիդովուդին
  • Սեքինավիր
  • Թեոֆիլին
  • Տոլբուտամիդ
  • Գլիբուրիդ
  • Գլիպեզիդ
  • Տրիազոլամ
  • Միդազոլամ
  • Ցելեկոքսիբ
  • Ֆենտանիլ
  • Ատորվաստատին
  • Սիմվաստատին
  • Լովաստատին:
• Ֆլուկոնազոլի զուգակցումը Ամիոդարոնի, Պիմոզիդի, Բեպրիդիլ և սրտի ռիթմի վրա ազդող այլ դեղերի հետ կարող է բարձրացնել սրտի առիթմիայի հավանականությունը:

• Հղի կանանց շրջանում Ֆլուկոնազոլի օգտագործման վերաբերյալ բավարար տվյալներ չկան: Առկա են զեկույցներ այն մասին, որ դեղամիջոցի բարձր դեղաչափերի մի քանի ամիս օգտագործումը կարող է վնաս պատճառել պտղին: Ուստի, հղիության ընթացքում կանանց խորհուրդ չի տրվում օգտագործել Ֆլուկոնազոլ:
• Ֆլուկոնազոլը մուտք է գործում մայրական կաթի մեջ նրա արյան մակարդակին մոտ խտությամբ: Սակայն, նորածնի մոտ սնկիկային վարակների և Candida վարակների հետ կապված հիվանդությունների բուժման համար Ֆլուկոնազոլ նշանակվում է: Կրծքով կերակրելու ընթացքում մոր կողմից Ֆլուկոնազոլ ստանալու հետ կապված նորածնի մոտ հնարավոր ռիսկը փոքր է:

Դեղաչափեր

• Չափահասների համար Ֆլուկոնազոլի սովորական դեղաչափը, վարակի տեսակից կախված, օրական 50-400 մգ է: Թեև բերանի խոռոչի Candida վարակների ախտանիշները կարող են մի քանի օրվա մեջ մեղմանալ, բուժումը պետք է շարունակել երկու շաբաթվա ընթացքում:
• Կերակրափողի կանիդոզային վարակների բուժումը պետք է շարունակել 3 շաբաթ և ավելի երկար:
• Կրիպտոկոկային մենինգիտի բուժումը կարող է ձգվել ողնուղեղային հեղիուկի մանրէաբանական բացասական պատասխանից հետո մինչև 10-12 շաբաթ:

Դեղաձևեր և պահպանում

Դեղաձևեր

• Հաբեր՝ 50, 100, 150 և 200 մգ:
• Բերանային (օրալ) սուսպենզիա՝ 10 մգ/մլ և 40 մգ/մլ:
• Ներարկման ձև՝ 2 մգ/մլ:

Պահպանում

• Հաբերը և չոր փոշին պետք է պետք է պահպանել 30° C-ից ցածր ջերմաստիճանային պայմաններում:
• Ներարկման հեղուկը և պատրաստված սուսպենզիան պետք է պահպանել 5-30 °C պայմաններում:
• Պատրաստված սուսպենզիայի չօգտագործված մնացորդը պետք է չենթարկել սառեցման և օգտագործել միայն 2 շաբաթվա ընթացքում:

Ամփոփում

Ֆլուկոնազոլը դեղամիջոց է, որը նշանակվում է կանդիդայով հարուցված սնկիկային վարակների բուժման մեջ, օրինակ՝ հեշտոցի, բերանի խոռոչի, կերակրափողի, միզուղիների, թոքերի կանդիդային վարակներ, պերիտոնիտներ և այլն: Կողմնակի ազդեցություններից են սրտխառնոցը, փորլուծությունը, գլխապտույտը, մաշկային ցանը, մարսողական խանգարումները և որովայնի ցավերը: